Isoniazid – Tóm tắt về thuốc chống lao

By | 04/03/2014

Viết tắt : INH, kí hiệu H

– Biệt dược: Rimifon, Tubazid, Rimicid.

Isoniazid là hydriz acid Isonicotinic, Hóa chất này được tổng hợp ở Praha năm 1912, nhưng đến năm 1952 mới biết được tác dụng của thuốc đối với vi khuẩn lao.

– Tác dung: Diệt vi khuẩn lao trong và ngoài tế bào bằng cách cản trở tổng hợp acid nucleic và lipit.

– Dạng trình bày của thuốc:

  • Viên nén : 50 mg, 100 mg, 300 mg riêng biệt
  • Hoặc dạng kế hợp với Rifampicin: 150/100 mg và 300/150 mg.

– Liều dùng:

  • Hàng ngày 5mg (4-6)/ kg cho cả trẻ em và người lớn, tối đa 300 mg. Uống 1 lần lúc đói.
  • Liều cách quãng: 3 lần/ tuần : 10mg (8-12) / kg hoặc 2 lần/ tuần : 15 mg (13-17)/ kg
  • Điều trị dự phòng 5 mg/ kg.

– Dược lý và chuyển hóa thuốc:

Sau khi uống thuốc được hấp thu vào máu, 40 % tồn tại dạng tự do, một phần kết hợp với Acid Amin trong máu tạo thành hydrazol, Isoniazid ở dạng tự do và Hydrazol có tác dụng với vi khuẩn lao, phần còn lại được chuyển tại gan tạo thành acetyl Isoniazid không có tác dụng với vi khuẩn lao. Một trong các chất chuyển hóa của Isoniazid là acetyl hydrazil có thể gây hoại tử tế bài gan. Tình trạng này tăng lên khi phối hợp cùng Rifampicin vì Rifampixin làm tăng cảm ứng men monoacetyl hydrazil.

Nồng độ ức chế tối thiểu trong huyết thành INH là 0.04 microgram/ml. Hệ số vượt là 20 ở người acetyl chuyển hóa nhanh và 62 ở người chuyển hóa chậm. Khả năng metyl hóa của INH là một đặc tính di truyền của từng người, hiệu quả của INH không phụ thuộc và tỉ lệ acetyl hóa nhanh hay chậm.

– Đặc tính:

  • Độc với gan: có thể gây nên viêm gan, hay gặp ở người suy dinh dưỡng, nghiện rượu, đái tháo đường, người già, trẻ nhỏ,. Tăng lên khi phối hợp cùng với Rifampicin . = >> Xử trí như khi dùng Rifampicin, tránh dùng rượu trong quá trình điều trị., khi có vàng da phải ngưng thuốc lao hoặc khi có buồn nôn, rối loạn tâm thần( nghi ngợ suy gan cấp) phải ngừng thuốc lao, kiểm tra chức năng gan và đông máu.
  • Viêm thần kinh ngoại biên: cảm giác đau nhức chân tê bì, kiến bò =>> xử trí bằng uonhs pyrodoxin ( Vitamin B6) 50-100 mg hằng ngày và dự phòng 10-25 mg
  • Ngoài ra có thể có tai biến khác như viêm da, rối loạn nội tiết tố, rối loạn tâm thần ở cuối gian đoạn điều trị
  • Dùng quá liều INH có thể nôn mửa, hôn mê, và ức chế hô hấp, phải rửa dạ day, cho vitamin B6 liều cao.

Tài liệu tham khảo : Bài giảng Lao – Trường Đại học Y Dược Thái Bình; Bệnh phổi và lao – Học viện Quân Y ;  Bệnh học lao – Đại học Y Hà Nội

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *